COVID-19 : L’espoir des inhibiteurs de protéase du SARS-CoV-2
Cette équipe de scientifiques de différents instituts de recherche chinois, dont la Chinese Academy of Sciences (Wuhan) a mis au point 2 nouveaux composés qui inhibent la principale protéase du SARS-CoV-2 (Mpro). Leurs travaux, publiés dans la revue Science désignent l’une de ces molécules comme un candidat-médicament prometteur, à tester donc dans de prochaines études cliniques.
Alors qu’à ce jour, 23 avril 2020, 2,6 millions de cas ont été confirmés dans 185 pays, il n’existe aucun vaccin cliniquement efficace ou médicament antiviral spécifique pour la prévention et le traitement de COVID-19, l’équipe chinoise ouvre une piste prometteuse dans le développement de médicaments ciblant la réplication du coronavirus.
Inhiber une enzyme de réplication majeure du virus
Le SRAS-CoV-2 est un virus à simple brin enveloppé et sa protéase Mpro joue un rôle essentiel dans son cycle de vie et sa réplication. Alors que « SARS-CoV-2 Mpro » n'a pas d'homologue humain, il s'agit d'une cible antivirale idéale. Les chercheurs ont analysé les sites de liaison à SARS-CoV-2 Mpro, puis conçu et synthétisé 2 composés, 11a et 11b inhibiteurs de la protéase.
Différents tests confirment l'efficacité de ces 2 candidats : Les 2 molécules présentent une excellente activité inhibitrice du SRAS-CoV-2 Mpro, une activité anti infectieuse contre SRAS-CoV-2 en culture cellulaire et de bonnes propriétés pharmacocinétiques in vivo. Un des 2 candidats 11a présente un très faible niveau de toxicité ce qui en fait un candidat particulièrement prometteur.
Des recherches précliniques sur le composé 11a sont en cours. L'équipe a décidé de partager ses données de recherche avec des scientifiques du monde entier pour accélérer le développement de médicaments anti-SARS-CoV-2.
Source: Science 22 Apr 2020 DOI: 10.1126/science.abb4489 Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease
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Cette actualité a été publiée le 27/04/2020 par